一、关于扑尔敏的用量
没有过量。你说昏昏沉沉的,应该是药品产生的不良反应,头昏和困倦。不良反应不用太担心,因人而异,有人明显一点有人不明显。停药即可恢复正常。
英文名称Chlorphenamine Maleate(Chlorpheniramine Maleate,Polaronil,Chlortrimeton,Chlorspan)
氯苯比丙胺;氯非那敏;氯屈米通;马来那敏;马来酸氯苯比胺;马来酸氯苯那敏:曲吡那敏,扑尔敏;氯屈米通
本品是最强的抗组胺药之一,镇静作用较异丙嗪弱,也有一定的抗胆碱作用。
丙胺类包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有强H1受体拮抗剂,具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有显著的镇静作用与抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度镇静活性,可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪,具有显著的抗胆碱作用与止吐作用,可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高选择性H1受体拮抗剂。口服吸收快而完全,15-60min生效,血药浓度2.5-6h达峰值,首过效应明显,生物利用度为25%-50%,t1/2为30.3h,蛋白结合率约为70%,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。
与苯海拉明相似,但中枢抑制作用较轻。可诱发癫痫,禁用于癫痫患者。授乳期妇女、青光眼、高血压、甲亢、前列腺肥大患者慎用。服药期间,不得驾驶车、船或操纵机器。
抗组胺药是一类能对抗组胺引起的各种病理反应的药物。本类药物可逆性占领组胺受体,竞争性阻断组胺与受体结合,从而表现抗组胺作用。组胺受体有H1和H2两种类型,激动时产生不同的效应。H1受体激动时可引起支气管及胃肠道平滑肌收缩,血管平滑肌舒张,心房肌收缩加强,房室传导减慢等。H2受体激动时可引起胃壁细胞分泌胃酸增加等。这两类效应各被不同的药物所拮抗。H1受体拮抗剂取代了机体中的组胺,竞争性拮抗其作用,它不能灭活组胺,也不抑制其合成与释放。故主要用于缓解过敏反应的症状,如荨麻疹、血管神经性水肿、鼻炎、结膜炎,也可缓解皮肤病所致瘙痒;一些传统的H1受体拮抗剂可拮抗乙酰胆碱、5-HT、肾上腺素,并具有局麻作用;H1受体拮抗剂如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪等因具镇吐作用,可用于治疗梅尼埃病及相关疾病的恶心、呕吐、腹泻症状。一些药物还具有抗眩晕作用及镇静作用,异丙嗪因具镇静作用可用于术前麻醉及短期治疗失眠。H1受体拮抗剂可加强乙醇、巴比妥、催眠药、止痛药、抗焦虑药、安定药等中枢抑制药的作用。单胺氧化酶抑制剂可增强其抗胆碱作用。该药还可协同阿托品、三环类抗抑郁药的作用。可掩蔽氨基糖苷类等的耳毒性,使皮试呈假阳性而提前停药。在使用抗组胺药前,应充分了解其配伍禁忌。与镇静药、催眠药、安定药或乙醇饮料合用,可加强中枢抑制作用。延缓苯妥英钠肝内代谢,使其血药浓度增加。
本类药物不良反应主要有中枢神经系统抑制,表现为乏力、头昏、困倦,嗜睡等。本药还有锥体外系反应、胃肠道功能紊乱及光敏性皮炎、血相紊乱等反应。注意事项:本药忌用于早产儿和新生儿。这个年龄段的婴儿对其抗胆碱作用敏感,年纪稍大的儿童对其抗胆碱作用、镇静、低血压也十分敏感。抗组胺药因其嗜睡副作用,用药后病人不宜驾驶车辆、操纵机器,也不宜饮酒。因其阿托品样作用,伴发闭角型青光眼、尿潴留、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻的患者,慎用H1受体拮抗剂。癫痫、严重心血管或重度肝脏疾病使用吩噻嗪类药的患者的哮喘患者,在服用抗组胺药时,应注意其他副作用。孕期服用,可能致婴儿畸形,但缺乏充分证据。成人常用量每次4mg,2-3次/d;2-5岁小儿可皮下、肌内注射,或稀释后缓慢静注,剂量为10-20mg/次,24h内总剂量不得超过40mg。
片剂:4mg;注射液:10mg/1ml,20mg/2ml;克感敏片含本品2mg。
二、马来酸氯苯那敏(扑尔敏)注射液为什么不能用于静脉滴注
【别名】扑尔敏,氯苯吡胺,马来拉敏,氯屈米通, hlorphenamine
英文名:Chlorphenamine Maleate
【标准来源】《中华人民共和国药典》2000年版,二部第49页。
【分子式与分子量】 16H19 lN2 4H4O4,390.87
本品为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含
C16H19ClN2.C4H4O4不得少于98.5%。
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。
本品在水、乙醇或氯仿中易溶,在乙醚中微溶。
熔点本品的熔点(附录Ⅵ C)为131~135℃。
吸收系数取本品,精密称定,加盐酸溶液(稀盐酸1ml加水至100ml)溶解并定
量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在264nm的波长
处测定吸收度,吸收系数(E1% 1cm)为212~222。
【药理应用】本品除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外,还
具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作
用,因此可出现服药后的困倦不良反应。
【体内过程】口服和注射该药后吸收快且完全,蛋白结合率为72%。口服起效时间为15~60分钟,血药浓度3~6小时可达峰值,肌肉注射起效时间为5~10分钟。半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢,24小时后大部分经肾脏排出体外,同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女,也可经乳汁排出一部分。
1.鼻炎:对常年过敏性鼻炎、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎有效;亦可用于呼吸道感染引起的鼻黏膜充血和鼻窦炎。
2.皮肤黏膜过敏:主要用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病,如血管性水肿、枯草热、过敏性结膜炎等,并可缓解昆虫蛰咬性皮炎、接触性皮炎引起的皮肤瘙痒和水肿。
3.儿童疾病:除对儿童的上呼吸道感染有效外,还可用于胃肠道变态反应性疾病。
4.药物反应:用于预防输血、输液反应及药物反应引起的药疹及其他症状。
5.联合用药:与复方阿斯匹林或其他解热镇痛药配合用于治疗感冒、缓解流泪、打喷嚏、流涕等感冒症状。
6.其他:刘光绪利用扑尔敏治疗精神药物所致的尿频、遗尿及大便失禁;另外,汤柏英、卢达珩等报道该药配和常规治疗方法治疗慢性肝炎可取得良好效果。
【注意事项】 1.交叉过敏:对其他抗组织胺药或下列药过敏者,也可能对本药过敏。如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品也可能有过敏。
2.小量扑尔敏可由乳汁排出,本品的抗M-胆碱受体作用可使泌乳受致抑制,哺乳期妇女不宜随便服用。新生儿、早产儿不宜用本品。另外,孕期妇女可经脐血影响胎儿,故孕期妇女不宜服用。
3.老人对常用剂量的反应较敏感,应注意减量。
4.下列情况应慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺功能亢进、前列腺肥大症状明显时。
5.本药不宜与哌乙啶、阿托品等药合用,亦不宜与氨茶碱混合注射。
6.驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用该药。
7.肝功能不良者不亦长期使用本药。
8.如服用本品过量或出现严重不良反应请立即就医。抢救中毒病人切忌用组织胺注射解毒。
【不良反应】 1.消化系统:服药后可出现食欲减退、恶心、上腹不适感或胃痛等不良反应。
2.泌尿系统:过量服用时可出现排尿困难、尿痛等症状。
3.精神症状:主要表现为烦躁,过量时可出现先中枢抑制,后中枢兴奋症状,甚至可导致抽搐、惊厥等表现。儿童易发生焦虑、入睡困难和神经过敏。
4.有些人服药后还可出现胸闷、口鼻黏膜干燥、痰黏稠、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向。
【药物过量及处理】本品中毒时表现为:瞳孔散大,面色潮红,幻觉,兴奋,共济失调,惊厥,最后出现昏迷、心脏及呼吸衰竭而死亡。
解救时应采取对症治疗和支持疗法。出现惊厥时,可酌情给予硫喷妥钠予以控制。切不可将组织按作为解毒剂。
【药物相互作用】 1.本药如与镇静药、催眠药或安定药同用,或同时饮用酒类可加深中枢抑制作用,故在用药期间均应停用镇静、催眠、安定类药;该药还可促使抗组胺药效增强。
2.本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、咈哌啶醇、吩噻嗪以及拟交感神经药等的作用。
3.奎尼丁和本品同用,其类似阿托品样的效应加剧。
4.与三环类抗抑郁药同用时,可使后者增效。
(1)取本品约10mg,加枸椽酸醋酐试液1ml,置水浴上加热,即显红紫色。
(2)取本品约20mg,加稀硫酸1ml,滴加高锰酸钾试液,红色即消失。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集61图)一致。
【检查】酸度取本品0.1g,加水10ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为4.0~5.0。有关物质取本品,加氯仿制成每1ml中含50mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254薄层板上,以醋酸乙酯-甲醇-稀醋(5:3:2)为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液除显氯苯那敏与马来酸两个斑点外,如显其他杂质斑点,与对照溶液的主
易炭化物取本品25mg,依法检查(附录Ⅷ K),与黄色1号标准比色液比较,不得更深。
干燥失重取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣不得过0.1%(附录Ⅷ N)。
【含量测定】取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸10ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于19.54mg的C16H19ClN2.C4H4O4。
【制剂】(1)马来酸氯苯那敏片(2)马来酸氯苯那敏注射液(3)马来酸氯苯那敏滴丸
三、扑尔敏注射液说明书
扑尔敏(马来酸氯苯那敏注射液)药品说明书
药品名称通用名称:马来酸氯苯那敏注射液
主要成份:本品主要成分:马来酸氯苯那敏。
适应症:本品可治疗过敏性鼻炎:对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效、可用于感冒或鼻窦炎;皮肤粘膜的过敏:对荨麻疹、枯草热、血管运动性鼻炎均有效_并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿;也可用于控制药疹和接触性皮炎_但同时必须停用或避免接触致敏药物。当症状急、重时可应用注射液。
不良反应:嗜睡_疲劳_乏力_口鼻咽喉干燥_痰液粘稠,可引起注射部位局部刺激和一过性低血压,少见皮肤瘀斑_出血倾向。
用法用量:成人:肌内注射,一次5~20mg。
对其他抗组胺药或下列药物过敏者,也可能对本药过敏,如麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。对碘过敏者对本品可能也过敏
下列情况慎用:膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、心血管疾病、青光眼(或有青光眼倾向者)、高血压、高血压危象、甲状腺机能亢进、前列腺肥大体征明显时。
本品不可应用于下呼吸道感染和哮喘发作的患者(因可使痰液变稠而加重疾病)。
用药期间,不得驾驶车、船或操作危险的机器。
孕妇及哺乳期妇女用药:小量氯苯那敏可由乳汁中排出。由于本品的抗M胆碱受体作用,泌乳可能受到抑制,哺乳期妇女不宜使用。
儿童用药:新生儿_早产儿不宜用。
老人用药:老年人对常用剂量的反应较敏感,应注意适当减量。
药物相互作用:1.同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使抗组胺药效增强。2.本品可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的作用。3.奎尼丁和本品同用,其类似阿托品样的效应加剧。4.本品和三环类抗抑郁药物同用时,可使后者增效。
执行标准:批准文号国药准字H41021259
生产企业:天津药业集团新郑股份有限公司(国产)
百度百科扑尔敏(马来酸氯苯那敏注射液)
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